Solubilizační platforma připravená k použití pro náročná rozhraní API

Špatná rozpustnost ve vodě zůstává jednou z nejvýznamnějších výzev při vývoji léčiv, často omezující biologickou dostupnost a zvyšuje složitost formulace. Tato prevalence prodlužuje časové osy formulace, zvyšuje náklady na vývoj a často omezuje terapeutickou účinnost navzdory slibné farmakologické aktivitě. U špatně rozpustných aktivních farmaceutických složek (API) se nedostatečná rozpouštění přímo promítá do snížené perorální biologické dostupnosti, proměnlivých farmakokinetických profilů a nutnosti vyšších dávek k dosažení terapeutických plazmatických koncentrací.

Tato studie hodnotila koncentráty připravené k použití před emulzí obsahující pečlivě vybrané oleje, povrchově aktivní látky, kopovrchově aktivní látky a vodu jako univerzální solubilizační platformu. Cílem bylo zlepšit rozpustnost API, zjednodušit vývoj formulací a poskytnout škálovatelné řešení vhodné pro širokou škálu aktivních farmaceutických složek napříč více třídami BCS. IMCD vyvinula a vyhodnotila koncentráty připravené k použití (pre-mix) jako univerzální solubilizační platformu ke zvýšení rozpustnosti, biologické dostupnosti a účinnosti formulace špatně rozpustných API ve více dávkových formách.

Platforma byla úspěšně hodnocena pomocí různých API, včetně hemihydrátu upadacitinibu, loratadinu, famotidinu, fenofibrátu, paracetamolu, lumefantrin, klotrimazol, budesonid, terbinafin HCl, fexofenadin HCl a apremilast, což zdůrazňuje jeho širokou použitelnost napříč různé chemické vlastnosti a třídy BCS.

Tyto předemulzní koncentráty připravené k použití jsou vhodné pro orální, lokální a nosní dávkové formy a nabízejí formulátorům škálovatelné a účinné řešení, které může zkrátit dobu vývoje, umožnit vysokou dávku léčiva a urychlit cestu od výběru API k hotovému léčivému přípravku.