Tableta s matricí s modifikovaným uvolňováním levetiracetamu

Vývoj formulací s prodlouženým uvolňováním (ER) pro vysoce rozpustné léky s vysokou zátěží představuje jedinečné výzvy při formulaci. Vzhledem k jejich rychlému rozpouštění a difúzi vyžaduje dosažení kontrolovaného a předvídatelného uvolňování léčiv často pečlivou optimalizaci polymerů tvořících matrice a jejich funkčních vlastností.

Jako modelový lék pro toto šetření byl vybrán levetiracetam, vysoce rozpustný a vysoce permeabilní antiepileptikum klasifikovaný jako sloučenina třídy I BCS. Vzhledem k relativně krátkému eliminačnímu poločasu vyžadují konvenční přípravky s okamžitým uvolňováním obvykle více denních dávek, což vytváří příležitosti pro dávkové formy s prodlouženým uvolňováním, které mohou zlepšit pohodlí pacienta.

Hypromelóza (HPMC) je jedním z nejpoužívanějších polymerů v systémech hydrofilní matrice, přičemž se obecně očekává, že vyšší molekulové hmotnosti vytvoří silnější gelové struktury a pomalé uvolňování léčiva. U vysoce rozpustných API však vliv viskozity polymeru na kinetiku uvolňování není vždy plně pochopen.

K prozkoumání tohoto vztahu vyvinulo Farmaceutické technické centrum IMCD (PTC) v Istanbulu řadu tablet s matricí levetiracetamu ER obsahujících různé stupně viskozity HPMC při zachování konstantní koncentrace polymeru. Cílem bylo vyhodnotit, jak molekulová hmotnost HPMC ovlivňuje chování při rozpouštění, kinetiku uvolňování a mechanismy uvolňování léčiv v tabletách s hydrofilní matricí.

Tento koncept formulace je ideální pro:

Cílem této studie bylo určit vztah mezi molekulovou hmotností HPMC a výkonem s prodlouženým uvolňováním u vysoce rozpustného modelového léčiva. Formulátoři by měli prospěch ze zvýšené flexibility formulací, sníženého rizika vývoje a použitelných poznatků na podporu návrhu robustních a předvídatelných produktů s modifikovaným uvolňováním.