Gliklazid tableta s modifikovaným uvolňováním

Vývoj účinných perorálních lékových forem s řízeným uvolňováním (MR) pro špatně rozpustná léčiva třídy II BCS vyžaduje pečlivou kontrolu jak složení formulace, tak vlastností API. Zatímco hydrofilní matricové systémy založené na hypromelóze (HPMC) jsou široce používány ke kontrole uvolňování léčiv, interakce mezi koncentrací HPMC a velikostí částic API zůstává kritickou výzvou pro formulaci.

Gliklazid, sulfonylmočovina druhé generace používaná při léčbě diabetu 2. typu, byl vybrán jako modelový lék BCS třídy II ke zkoumání těchto účinků. U sloučenin BCS třídy II je absorpce léčiva často omezena spíše rychlostí rozpouštění než permeabilitou, takže design formulace je rozhodující pro dosažení konzistentního terapeutického výkonu. Mikronizace API se běžně používá ke zvětšení povrchové plochy a zvýšení rozpouštění, zatímco koncentrace HPMC přímo ovlivňuje tvorbu gelové vrstvy a kinetiku uvolňování léčiva. Vývoj tablety gliklazidu s modifikovaným uvolňováním (MR) je obzvláště náročný, protože velikost částic API i složení matrice mohou silně ovlivnit profil rozpouštění. Za účelem zkoumání těchto faktorů hodnotil IMCD výkon mikronizovaného a nemikronizovaného gliklazidu v tabletách s matricí HPMC formulovaných s různými hladinami hypromelózy.

Výrobci farmaceutických přípravků a formulátoři vyvíjející modifikované (prodloužené nebo kontrolované) perorální pevné dávkové formy, zejména:

Studie Cílem bylo zjistit, jak velikost částic a koncentrace polymeru ovlivňují uvolňování léčiva, a poskytnout formulátorům praktické strategie pro optimalizaci výkonu s modifikovaným uvolňováním pro toto nízkodávkové špatně rozpustné antidiabetické API. Proto by formulátoři měli prospěch z: