Tablety s řízeným uvolňováním kanagliflozinu a metforminu hydrochloridu

Podle Světové zdravotnické organizace žije více než 800 milionů dospělých na celém světě s cukrovkou. Vzhledem k tomu, že patentová exkluzivita na inovativní kombinované terapie vyprší, výrobci generických léčiv čelí rostoucímu tlaku na vývoj terapeuticky ekvivalentních formulací, které udržují konzistentní farmakokinetické profily a zároveň zvládají složité problémy s formulací. Technologie dvouvrstvých tablet se ukázala jako strategická platforma pro poskytování kombinovaných terapií, zejména při léčbě metabolických onemocnění. Tento přístup umožňuje současné podávání API s různými profily uvolňování nebo chemickými inkompatibilitami v rámci jedné dávkové formy, což zlepšuje dodržování předpisů pacienta a zároveň snižuje zátěž pilulkami.

Kanagliflozin a metformin hydrochlorid se dodávají ve formě dvouvrstvé tablety, které obsahují kanagliflozin s okamžitým uvolňováním (IR) a metformin hydrochlorid s prodlouženým uvolňováním (ER) a je indikován ve spojení s dietou a cvičením ke zlepšení kontroly glykemie u dospělých s diabetes mellitus 2. typu.

Primární výzva pro formulaci při vývoji robustní dvouvrstvá dávka IR/ER poskytuje charakteristiky uvolňování nezávislé na pH a zajišťuje konzistentní 24hodinovou expozici léku .

Vývojový tým v našem Farmaceutickém technickém centru (PTC) v Šanghaji se podílel na různých vývojových aktivitách, včetně reverzního inženýrství referenčního produktu, vývoje analytických metod a návrhu prototypových formulací. Výkon prototypu byl hodnocen ve třech biologicky relevantních rozpouštěcích médiích a byl zpochybněn studiemi dumpingu dávky indukovanými alkoholem, aby se posoudila robustnost formulace. Současně bylo provedeno podrobné hodnocení formulace a hodnocení rizik procesů, aby se identifikovaly atributy kritických materiálů (CMA) a kritických procesních parametrů (CPP), které s největší pravděpodobností ovlivní výkon, kvalitu a vyrobitelnost produktu.

Toto řešení je ideální pro vývojáře generických léčiv, kteří chtějí urychlit vstup na trh . Toto řešení kombinuje odborné znalosti formulace, strategie vývoje založené na riziku a přístup ke všem klíčovým složkám formulace, umožňuje rychlejší rozhodování, snížené úsilí o vývoj a efektivnější vývoj cesta k Komercializace.