Prozkoumejte inovativní tablety s extraktem z brusinek
Extrakt z brusinek je široce uznáván pro svou roli při podpoře zdraví močových cest , zejména při pomoci předcházet recidivujícím infekcím močových cest (UTI) u žen . Jeho účinnost je do značné míry přičítána proanthokyanidinům (PAC), které inhibují adhezi Escherichia coli k výstelce močových cest. S rostoucí poptávkou spotřebitelů po vhodných lékových formách je nyní extrakt z brusinek běžně formulován do tablet, gumiček, měkkých kapslí a tvrdých tobolek, obvykle v rozmezí 48—400 mg denní dávky.
Práce s rostlinnými extrakty je však často náročná - zvláště když vykazují vysokou hygroskopičnost. Společnost Budenheim uzavřela partnerství s IMCD, která dodávala extrakt z brusinek od výrobce Network Nutrition, aby vyvinula robustní, vysoce kvalitní formulaci tablet s přímou kompresí (DC) s využitím pomocných látek fosforečnanu vápenatého PharsQ®. Cílem bylo překonat problémy s průtokem, hustotou a zpracováním typicky spojené s hygroskopickými rostlinnými materiály.
Výzvy brusinkového extraktu při výrobě tablet
Dodávaný extrakt z brusinek byl charakterizován:
- Vysokou hygroskopičností, což vedlo k:
- Špatnému průtoku prášku
- lepení během zpracování
- Nízká objemová hustota (0,4 g/ml)
- Vysoký úhel odpočinku: 47°, klasifikován jako špatný tekutost
- Distribuce velikosti částic (Dv50 ~ 39 μm)
Díky těmto vlastnostem byl extrakt nevhodný pro přímou kompresi bez funkčnosti podpora pomocných látek.
PharsQ® roztoky fosforečnanu vápenatého
Pro řešení problémů extraktu byly hodnoceny tři materiály fosforečnanu vápenatého z hlediska jejich role jako ředidla a glidačů:
PharsQ® Flow T 200
Glidant pro DC a granulaci
- 70% nosič maltodextrinu; velmi hygroskopický
- Vysoce specifický povrch (~ 66 m²/g)
- Neutrální pH
- Bez tvorby prachu
- Typická úroveň použití: 0,5— 1,5%
- Objemová hustota: 0,2 g/ml
- Velikost částic: d50 = 4 µm
PharsQ® Coarse A 60
Ředidlo s křehkým deformačním chováním
- Vynikající průtok, kulaté částice
- Velmi vysoká objemová hmotnost (1,3 g/ml)
- Velmi nízká pórovitost
- Specifická plocha povrchu: ~0,25 m²/g
- Velikost částic: d50 = 60 µm
PharsQ® Coarse T 500
Ředidlo s plastickou deformací
- Hrubé, sférické částice
- Vysoká pórovitost; vynikající průtok
- Měrná plocha povrchu: ~85 m²/g
- velikost: d50 = 100 µm
- Objemová hustota: 0,5 g/ml
Tyto materiály společně poskytují synergické chování při zhutňování - známou výhodu při kombinaci křehkých a plasticky deformujících ředidel.
Cíle studie
- Zlepšit tekutost Extrakt z brusinek s použitím fosforečnanů vápenatých
- Zmírnění problémů souvisejících s hygroskopií včetně lepení a segregace
- Vyvinout DC brusinkovou tabletovou formulaci s použitím pouze fosforečnanů vápenatých jako ředidel
Formulace
| Složení | mg (%) | Funkce |
|---|---|---|
| Brusinkový extrakt | 600.0 (60%) | ANI |
| PharsQ® Flow T 200 | 10.0 (1%) | Glidant |
| PharsQ® Coarse A 60 | 200.0 (20%) | Křehké ředidlo |
| PharsQ® Coarse T 500 | 150,0 (15%) | Plastický ředidlo |
| Sodná sůl kroskarmelózy | 30,0 (3%) | Dezintegrační činidlo |
| Magnesium stearát | 10,0 (1%) | Mazivo |
Výkon prášku: Od špatné po vynikající tekutost
- Úhel odpočinku snížen z 47° → 28°
(vynikající)
- Výrazně lepší výkon než koloidní oxid křemičitý (34°), který také měl tendenci aglomerovat
- Nebylo pozorováno žádné lepení a segregace
Dramaticky zlepšil průtok díky použití pouze 1% PharsQ® Flow T 200
PharsQ® A 60 zvýšila objemovou hustotu směsi z 0,4 → 0,6 g/ml, čímž se zlepšilo rovnoměrné plnění matrice, což je kritické pro DC.
Hodnocení výroby
Proces
- Míchání při 32 ot/min
- Prosévání (1,0 mm → 0,5 mm)
- Tabletování na rotačním lisu (Fette), 18 × 9 mm podlouhlý děr
- Otáčky: 30 & 60 ot/min
- Hutňovací síly: 25 & 30 kN
Výsledky tablety (při 60 ot./min)
Mechanická pevnost
- Přerušovací síla:
- 103 N při 25 kN
- 198 N při 30 kN
- Silný nárůst s vyšší hutnicí silou
- Bez pozorováno nanášení nebo laminování
Drobivost
- 0,05% při 25 kN
- 0,02% při 30 kN
- Oba hluboko pod prahovou hodnotou 0,1%
- Umožněno křehko-plastickou synergií A 60 + T 500
Rozpad
- Přibližně 15—16 minut
- Mírné zvýšení při vyšším zhutnění síla
Tloušťka tablety
- 6,84 mm při 25 kN
- 6,61 mm při 30 kN
Závěr: Úspěšné řešení přímé komprese
Studie jasně prokázala, že pomocné látky fosforečnanu vápenatého PharsQ® jsou vysoce účinné při řešení problémů hygroskopických botanických extraktů . Mezi klíčové výsledky patří:
- Plně úspěšná formulace tablet DC Cranberry s použitím pouze fosforečnanů vápenatých jako ředidel
- Významné zlepšení tekutosti (úhel odpočinku 47° → 28°)
- Lepší průtok než koloidní oxid křemičitý
- Eliminace lepení, uzavírání a laminace
- Zhutnění směsi pomocí hrubého A 60
- Robustní mechanické vlastnosti s drobivostí < 0,1%
- Úspěšné tabletování při obou 30 a 60 ot/min
Tento společný projekt společnosti Budenheim a Network Nutrition s IMCD demonstruje hodnotu vápníku PharsQ® fosfáty umožňují spolehlivé, vysoce výkonné DC formulace.
► Kontaktujte naše odborníky ještě dnes a požádejte o vzorek pomocných látek fosforečnanu vápenatého PharsQ®
